AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co., Ltd.

콜레스테롤 소개

이 문서는 리포좀, LNP 및 심지어 보조제 (AS01B) 에 사용 된 비 신비한 시약 인 콜레스테롤에 대한 정보를 제공합니다. 그 성격, 구조 및 역할은 우리에게 친숙합니다. 더 잘 이해합시다.

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그림 1. 콜레스테롤

“출생” 의 날짜

1769 년 프랑스 의사 François Poulletier de la Salle은 담석에서 고체 콜레스테롤을 처음 확인했습니다.

1815 년 프랑스 화학자 Michel Eugène Chevreul은 화합물을 "콜레스테롤" 이라고 명명했습니다.

(영어 이름 "콜레스테롤" 은 그리스어 "chole" (담즙) 과 "stereos" (고체), "ol" 로 끝납니다 (화학 구조의 하이드 록실 기 때문에).

기본 정보

외관: 백색 결정 성 분말

CAS:57 88 5

화학 공식: C27H46

밀도: 1.052 g/cm3

몰 질량: 386.65g/mol

끓는 점: 360 ° C (633 K)

융점: 148-150 °C (271 K)

플래시 포인트: 209.3 ± 12.4 °C

용해도: 물에 거의 용해되지 않음 (30 ℃에서 0.095 mg/L); 아세톤, 벤젠, 클로로포름, 에탄올, 디에틸 에테르, 헥산, 이소프로필 무수상태, 메탄올에 용해됩니다.

“전문 기술”

1. 세포막 안정화

콜레스테롤은 모든 동물 막의 약 30% 차지합니다. 콜레스테롤은 세포막을 구성 및 유지하고 생리적 온도 범위 내에서 막 유동성을 조절합니다.

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·각 콜레스테롤 분자의 하이드 록실 그룹은 막 인지질 및 스핑 고지 질의 극성 헤드와 마찬가지로 막 주변의 물 분자와 상호 작용할 수 있습니다. 스테로이드 및 다른 지질의 탄화수소 사슬은 비-극성 지방산 사슬과 함께 세포막에 매립된다. 인지질 지방산 사슬과 상호 작용함으로써 콜레스테롤은 막 패킹을 증가시켜 막 유동성을 변화시키고 막 완전성을 유지합니다. 따라서 식물 및 대부분의 박테리아와 달리 동물의 세포에는 세포벽이 없습니다. 세포막은 안정적이고 내구성이 있지만 단단하지 않아 동물 세포가 모양을 바꾸고 움직일 수 있습니다.

·콜레스테롤 테트라 루프의 구조는 세포막의 유동성에 기여합니다. 트랜스 형태의 분자는 콜레스테롤의 측쇄를 제외한 모든 부분이 단단하고 평평하게 될 수 있습니다. 이러한 구조에 응답하여, 콜레스테롤은 또한 중성 용질, 수소 이온 및 나트륨 이온에 대한 원형질막의 투과성을 감소시킨다.

2. 영향 기판 프리젠 테이션

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콜레스테롤은 기질 프리젠테이션의 생물학적 과정뿐만 아니라 기질 프리젠테이션에 의해 활성화된 효소를 조절한다. 포스포리파제 D2 (PLD2) 는 전형적으로 기질 프리젠테이션에 의해 활성화되는 효소이다. 효소는 팔 미토 일화 (팔 미트 산과 시스테인에 의해 공유 연결) 되어 "지질 뗏목" 이라고하는 콜레스테롤 의존성 지질 도메인으로 운반됩니다. PLD2 의 기질은 포스파티딜콜린 (PC) 이며, 이는 불포화되어 지질 뗏목에서 풍부하게 존재한다. PC는 많은 중요한 신호 단백질의 기질 인 다중 불포화 지질 포스파티딜 이노시톨 4,5-비스 포스페이트 (PIP2) 와 함께 세포의 무질서한 영역에 국한됩니다. PLD2 는 PIP2-binding 도메인을 갖는다. PIP2 농도가 막에서 증가하면 PLD2 는 콜레스테롤 의존성 도메인을 떠나 PIP2 에 결합 한 다음 PIP2-binding phosphatidylcholine에 결합합니다.결합을 촉매하기 위해 omain.

3. 신호 규제에 참여

콜레스테롤은 또한 세포 신호 전달 과정에 관여하여 원형질막에서 지질 뗏목 형성에 기여하여 수용체 단백질을 고농도의 제 2 메신저 분자와 근접하게 만듭니다. 여러 층에서 콜레스테롤과 인지질은 신경 조직을 따라 전기 임펄스 전달 속도를 촉진하는 전기 절연체입니다. 많은 신경 섬유의 경우 미엘린은 콜레스테롤이 풍부하여보다 효율적인 임펄스 전도를 위해 절연을 제공합니다. 탈수 초화는 다발성 경화증의 기초의 일부로 간주됩니다.

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콜레스테롤은 니코틴성 아세틸 콜린 수용체, GABA와 같은 많은 이온 채널의 게이팅에 결합하고 영향을 미칩니다.A수용체 및 칼륨 채널 내부로 정류. 콜레스테롤은 또한 에스트로겐 관련 수용체 알파 (ERRα) 를 활성화시키고, 이 수용체에 대한 내인성 리간드일 수 있다. 콜레스테롤 생성을 감소시킴으로써 ERRα 신호전달의 억제는 뼈, 근육 및 대식세포에 대한 스타틴 및 비스포스포네이트의 효과의 주요 매개체로 확인되었다. 이러한 발견에 기초하여, ERRα는 탈고형이며 콜레스테롤 수용체로 분류되는 것으로 제안되었다.




4. 화학 전구체 역할

세포내에서, 콜레스테롤은 여러 생화학적 경로에 대한 전구체 분자이다. 예를 들어, 비타민 D와 부신 호르몬 인 코티솔 및 알도스테론과 같은 모든 스테로이드 호르몬뿐만 아니라 프로게스테론, 에스트로겐, 테스토스테론 및 그 유도체를 합성하는 칼슘 대사의 전구체 분자입니다.

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5. 생물 대사 관련

콜레스테롤은 몸에서 순환합니다. 콜레스테롤은 간에서 담즙으로 배설 된 다음 담낭에 저장 한 다음 에스테르화되지 않은 형태로 소화관으로 배설됩니다 (담즙을 통해). 전형적으로, 배설된 콜레스테롤의 대략 50% 소장에 의해 혈액으로 다시 흡수된다.

“직장 경험”

“위치”

“책임”

유화제

콜레스테롤은 수중유 에멀젼을 제조할 때 유화제로서 사용될 수 있다.

백신 보조제

콜레스테롤로부터 제조된 리포솜은 QS-21 용혈을 감소시키기 위해 AS01B 의 보조제로서 사용된다.

연고 기반

친수성 및 흡수성 연고 염기로서, 의약품에서 약유의 유화 및 침투를 증가시킬 수 있다. 완화 성질의 경우 연고의 수분 흡수 능력을 높이기 위해 0.3% ~ 0.5% (W/W) 농도의 제형에 일반적으로 사용됩니다.

리포좀 준비를위한 막 재료

콜레스테롤은 리포솜을 제조하기 위해 다른 인지질 부형제와 함께 막 물질로서 사용될 수 있다.

지질 나노 입자

콜레스테롤은 양이온성 지질, 구조적 인지질 및 PEGylated 지질과 결합하여 RNA 약물/백신의 전달을 위해 LNP를 준비하고 지질 막의 유동성 및 안정성을 효과적으로 향상시킬 수 있습니다.

완료되지 않음

계속하려면



참조:

[1].Wikipedia, 무료 백과 사전

[2].PubChem (nih.gov)

[3]. Yeagle PL (10 월 1991 일). "콜레스테롤에 의한 막 기능의 조절". Biochimie. 73 (10): 1303-10. doi:10.1016/0300-9084(91)90093-G. PMID 1664240.

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[5]. Levitan I, Singh DK, Rosenhouse-Dantsker A (2014). "이온 채널에 대한 콜레스테롤 결합". 생리학의 개척자. 5: 65. doi:10.3389/fphys.2014.00065. PMC 3935357. PMID 24616704.

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